Új kis molekulájú antidepresszáns gyógyszerek listája a világszerte végzett kutatásokban

2020-10-28


Apimostinel

BTRX-246040

CERC-301

CERC-501

Liafenzin

JNJ-39393406

 

Apimostinel



Mechanizmus: NMDA receptor parciális agonista
Állapot: II. (IV.) És I. fázisú (orális) klinikai vizsgálatok
Fejlesztő: Allergan
NRX-1074 néven is ismert gyógyszer, amelyet eredetileg a Naurex fejlesztett ki a depresszió kezelésére, de jelenleg a Naurex és az Allergan (megvásárolt Naurex) közösen kutatják. A gyógyszer szelektív részleges agonista funkcióval rendelkezik az NMDA receptorok számára, különösen a glicin kötőhely alloszterikus helyén. Bár az Apimostinel hasonló hatásmechanizmust mutat a GLYX-13-hoz (egy másik gyógyszer, amelyet a Naurex fejleszt), a GLYX-13-tól abban különbözik, hogy súlya jelentősebb.
Egy összehasonlító elemzés azt mutatta, hogy az Apimosinel tömegére ezerszer erősebb, mint a GLYX-13. Korábban megvitattam az NRX-1074 depresszió kezelésére való alkalmazásának lehetséges előnyeit, és megemlítettem, hogy gyorsan kezdődik, nincs pszichotróp hatása, és úgy tűnik, hogy jól tolerálható. Az előzetes bizonyítékok szerint az Apimostinel bevétele után a depressziós tünetek 24 órán belül eltűnhetnek.
Ezenkívül az Apimosinel hangulatjavító hatása dózisfüggőnek tűnik, így a nagyobb adagok antidepresszáns hatása kifejezettebb. Érdemes megemlíteni, hogy a korai vizsgálatokban az Apimostinel egyetlen adagja nagyobb mértékben enyhítette a depresszió tüneteit, mint a több hétig tartó SSRI -k.

BTRX-246040



CAS: 1307245-86-8

Mechanizmus: NOC receptor antagonista
Állapot: II. Fázis
Fejlesztő: BlackThorn Therapeutics
A gyógyszert eredetileg Eli Lilly tanulmányozta, de most úgy tűnik, hogy a kökényterápiához kapcsolódik, és új vegyi anyaggal rendelkezik
Akadémiai név. Egy 2016-ban közzétett, koncepciót igazoló tanulmány megállapította, hogy a LY-2940094 (40 mg) biztonságos, jól tolerálható és hatékony a 8 hétnél hosszabb ideig tartó depresszió kezelésére.
Kezdeti hatékonyságát antidepresszánsként a GRID-Hamilton-depressziós skála skála szerinti 17 pontszám összpontszámának szignifikáns változása bizonyítja. Ezenkívül a tanulmány azt is megállapította, hogy az LY-2940094 megváltoztatta az érzelmi ingerek feldolgozását a kezelés első hetében-az érzelmi tesztsorozatban, a pozitív arckifejezések kognitív javulása a negatív arckifejezésekhez képest bizonyíték. A LY-2940094 előzetes felmérési adatai az első adatok, amelyek a NOP-receptor-antagonisták depressziókezelési potenciálját mutatják.
There is still some controversy as to whether BTRX-246040will continue to be used to treat major depression, or whether it will be investigated as a treatment for other neurological diseases. However, compared with most antidepressant drugs, BTRX-246040shows a unique mechanism of action. Antagonizing NOC receptors seems to increase monoamine concentrations in several areas of the brain, enhance neurogenesis, and regulate the activation of the hypothalamic-pituitary-adrenal axis.