A masitinib, a COVID-19 potenciális csodaszere

2021-07-26

A COVID-19 járvány 2019 végi kitörése óta a járvány még mindig terjed az egész világon. Eddig több mint 190 millió megerősített COVID-19 esetet jelentettek, és több mint 4,11 millió halálesetet jelentettek, ami hatalmas katasztrófát okoz az egész emberiségnek.

A COVID-19 elleni oltási erőfeszítések felgyorsítása mellett sürgősen biztonságosabb és hatékonyabb kezelésekre is szükség van. Tekintse át az influenzát (1918–2020), a száz éves történelmet, ami az emberi társadalmat valóban az influenza hatásaiból teszi ki, az az „influenza elleni vakcina + orális specifikus” „ + megelőzés” kombináció, különösen az orális influenza elleni gyógyszerek (oseltamivir stb.). .), hagyja, hogy az emberek az influenza vírus után, csak gyógyszeres kezelésre van szükség, az egyszerű védelem fenntarthatja a normális társadalmi tevékenységeket.


A COVID-19 megelőzésére és ellenőrzésére a "COVID-19 vakcina + orális COVID-19 elleni gyógyszer" is jobb választás, amely kényelmesebb és alacsonyabb társadalmi költségekkel jár. Jelenleg világszerte számos kis molekulájú vírusellenes gyógyszerjelölt van a klinikai kutatási szakaszban. A közelmúltban újabb két gyógyszer új előrehaladást ért el, reményt adva a győzelemre a járvány elleni küzdelemben.


A masitinib új gyógyszer

A masitinib egy orális tirozin -kináz inhibitor, amely versenyképesen gátolja a 3CLpro, az új koronavírus fő proteáza aktivitását, és ezáltal gátolja az új koronavírus replikációját.


Az egereken végzett in vivo vizsgálatok azt mutatták, hogy a masitinib -kezelés az új koronavirin -titereket az egerek tüdejében és orrában az eredeti szint 1% -ára csökkentette, és mindössze hat nap alatt csökkentette a tüdőgyulladást. Ezenkívül a masitinib hatásos volt a COVID-19 Î ±, β és γ mutáns törzsei ellen is in vitro.


A Masitinib tanulmány "régi gyógyszer, új gyógyszer" stratégiát alkalmazott - a tudósok először 1900, már klinikailag használt gyógyszert szitáltak át, olyan gyógyszereket keresve, amelyek gátolhatják a gyakori koronavírus -fertőzéseket.


Összesen 108 gyógyszer került elő a vizsgálatból, és tovább vizsgálták az új koronavírus gátlását. Végül a kutatók elkezdték értékelni, hogy az általuk azonosított 20 gyógyszer gátolja -e a 3CLpro kulcscélját, amely közül a legerősebb egy masitinib nevű molekula.


A kutatók valójában állatmodellekben értékelték a masitinib anti-CORONAVIRUS hatását. Húsz humán ACE2 -receptort expresszáló egeret használtak, és az orrukon keresztül megfertőzték őket az új koronavírussal. Az egereket ezután két csoportra osztottuk, az egyik masitinibet (25 mg/kg naponta kétszer), a másik placebót kapott kontrollként.

A kezelés hatodik napján a kutatók elkezdték elemezni a kezelés hatásait, és azt találták, hogy a masitinib jelentősen csökkentette a vírus titereket az egerek tüdejében és orrában, és javította a tüdő patológiáját. A túlélés, a fogyás és a klinikai pontszámok is javultak.


Összességében a kutatók kimutatták, hogy a masitinib a kezelés hatodik napjára több mint 99 százalékkal csökkentette a vírusterhelést. A dolgozat végén a kutatók arra a következtetésre jutottak, hogy a masitinib jó vírusellenes hatást mutat, csökkentette a tüdőgyulladást és javította a tüdőfunkciót. Ennek a terápiának a hatékonyságát a COVID-19 betegeknél értékelni kell. Mechanikailag a masitinib legjobb kezelési ablaka a fertőzés korai szakaszában van, mert várhatóan jelentősen gátolja a vírusok replikációját, és elsősorban a betegséget kontrollálja. A szájon át történő alkalmazás is megkönnyíti a használatát.


Ezenkívül a masitinib az új koronavíruson és mutáns törzsein kívül hatékony több koronavírus és kis RNS vírus ellen is, és képes széles körű vírusellenes kezelésként más vírusfertőzések kezelésére.